Thuốc Azithromycin (Zithromax) là kháng sinh đầu tiên nhóm azalide được dùng để điều trị các trong nhiễm trùng. Vậy thuốc tác dụng phụ là gì và cách dùng như thế nào?

Hãy cùng giảng viên Cao đẳng Dược TPHCMtìm hiểu azithromycin (Zithromax) là thuốc gì thông qua bài biết sau đây. 

Thành phần

Mỗi 1 viên

Azithromycine dihydrate: 524,01 mg ứng với : Azithromycine base 500mg.

Mỗi 5 ml hỗn dịch

Azithromycine dihydrate: 209,64 mg ứng với Azithromycine base 200 mg.

Mỗi 1 gói

Azithromycine dihydrate: 104,82 mg ứng với Azithromycine base 100 mg.

Danh sách các tá dược: natri phosphate tribasic khan, hydroxypropyl cellulose, bột pha hỗn dịch uống chứa sucrose (1,94g trong mỗi 100mg liều), mùi vanilla và hương vị chuối, gôm xanthan, màu đỏ anh đào nhân tạo.

Dược lực học

Azithromycin là kháng sinh đầu tiên nhóm azalide. Về mặt hóa học, hợp chất là dẫn xuất do thêm một nguyên tử nitrogen vào vòng lactone của erythromycine A. Tên hóa học của azithromycin là 9-deoxy-9a-aza-9a-methyl-9a homoerythromycine A. Trọng lượng phân tử là 749,0.

Cơ chế tác dụng của azithromycin là ức chế tổng hợp protein vi khuẩn bằng cách gắn vào tiểu đơn vị ribosome 50s và ngăn chặn sự chuyển vị của các peptide. In vitro, azithromycin cho thấy có hoạt tính chống lại các vi khuẩn sau:

Vi khuẩn Gram dương hiếu khí:

Staphylococcus aureus, các Streptococcus huyết giải alpha (nhóm viridans) và các Streptococcus khác, và Corynebacterium diphtheriae Streptococcus pyogenes (streptococcus huyết giải bêta nhóm A), Streptococcus pneumoniae,. Azithromycin cho thấy có kháng chéo với các chủng Gram dương đề kháng với erythromycine bao gồm Streptococcus faecalis (Enterococcus) và hầu hết các chủng Staphylococcus đề kháng methicilline.

Vi khuẩn Gram âm hiếu khí : Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus para-influenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Yersinia spp., Pasteurella spp., Vibrio cholera và parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides.

Tác động của azithromycin chống lại Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp., Morganella spp., và Pseudomonas aeruginosa Aeromonas hydrophila và Klebsiella spp. thay đổi nên cần phải thực hiện kháng sinh đồ. Proteus spp., Serratia spp., thường đề kháng với thuốc.

Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides fragilis và Bacteroides spp., và Peptostreptococcus spp., Fusobacterium necrophorum và Propionibacterium acnes Clostridium perfringens, Peptococcus spp.,. Các vi khuẩn lây nhiễm qua đường sinh dục: Neisseria gonorrhoea và Haemophilus ducreyi Azithromycin có tác động trên Chlamydia trachomatis và cũng cho thấy tác động tốt trên Treponema pallidum,.

Các vi khuẩn khác: Borrelia burgdorferi (gây bệnh Lyme), Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium-intracellulare, Campylobacter spp. Pneumocystis carinii, và Listeria monocytogenes.

Dược động học

Sau khi uống, azithromycin được phân phối rộng rãi trong cơ thể với sinh khả dụng khoảng 37%. Nếu dùng thuốc dạng viên nang, thức ăn có thể làm giảm sinh khả dụng đến tối thiểu là 50%.

Công dụng (Chỉ định)

Zithromax được chỉ định để điều trị những bệnh sau:

• Zithromax được chỉ định để điều trị những bệnh nhiễm khuẩn gây ra bởi vi khuẩn nhạy cảm
• Bệnh nhân bị nhiễm các vi khuẩn vẫn còn nhạy cảm với Azithromycin và các kháng sinh nhóm Macrolid khác
• Trong nhiễm khuẩn da và mô mềm
• Trong nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bao gồm viêm phế quản và viêm phổi, trong nhiễm khuẩn răng miệng
• Các đối tượng có thể sử dụng thuốc Zithromax bao gồm Bệnh nhân bị viêm đường hô hấp như viêm phổi, trong viêm tai giữa cấp tính
• Trong nhiễm khuẩn đường hô hấp trên bao gồm viêm xoang, viêm hầu họng/viêm amiđan.
• Viêm phế quản cấp do các vi khuẩn như Haemophilus influenza
• Được chọn trong điều trị viêm hầu họng do Streptococcus pyogenes bao gồm cả dự phòng sốt do thấp khớp
• Penicillin là thuốc thường có hiệu quả diệt streptococci trong viêm hầu họng dù dữ liệu chứng minh cho hiệu quả sau thấp khớp hiện tại vẫn chưa có
• Azithromycin thường có hiệu quả điều trị khi bị phế cầu khuẩn Pneumococcus, các liên cầu khuẩn Streptococcus.

• Bệnh nhân bị viêm nhiễm đường sinh dục và đường tiết niệu nhóm Macrolid (bao gồm cả Erythromycin, Clarythromycin) gây ra.

• Bệnh nhân bị viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amidan đường mũi họng,
• Zithromax được chỉ định cho các nhiễm khuẩn da và mô mềm
• Nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm; nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bao gồm viêm phế quản và viêm phổi, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên
• Hạ cam mềm do Haemophilus ducreyi.
• Zithromax được chỉ định do Chlamydia trachomatis.
• Sau khi loại trừ nhiễm đồng thời Treponema pallidum,
• Dự phòng nhiễm Mycobacterium avium – intracellulare
• Bệnh nhân nhiễm HIV giai đoạn tiến triển.
• Zithromax được chỉ định trong viêm kết mạc do Chlamydia trachomatis bệnh mắt hột
• Không dùng azithromycin để điều trị nhiễm khuẩn do Treponema pallidum.
• Có thể dùng đơn độc azithromycin để dự phòng nhiễm Mycobacterium avium
• Dùng phối hợp azithromycin với ethambutol để điều trị nhiễm MAC lan truyền

Zithromax được chọn trong điều trị viêm hầu họng do Streptococcus pyogenes

Chống chỉ định

• Chống chỉ định sử dụng Zithromax ở những bệnh nhân có phản ứng dị ứng với bất kì thành phần nào của thuốc, kể cả các tá dược.
• Bệnh nhân đang sử dụng các thuốc có thành phần là ergotamine và bromocriptine.
• Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với các kháng sinh thuộc nhóm Macrolid khác gồm Clarythromycin, Roxithromycin Erythromycin
• Chống chỉ định sử dụng Zithromax ở những bệnh nhân có tiền sử bị quá mẫn với azithromycin hoặc mọi kháng sinh macrolide khác.

Liều dùng

Liều dùng thuốc Zithromax ở người lớn như sau:

Với người lớn bị nhiễm trùng da, nhiễm trùng đường hô hấp và các mô mềm khác: liều dùng đầu tiên bệnh nhân uống 1 liều duy nhất 500mg Azithromycin. Trong 4 ngày tiếp theo bệnh nhân duy trì dùng liều duy nhất 250mg Azithromycin.

Với người lớn bị viêm nhiễm đường sinh dục và viêm đường tiết niệu:

Bệnh nhân mỗi ngày dùng liều du y nhất 1000mg (hay 1 gam) Azithromycin.

Liều dùng thuốc Zithromax ở trẻ em dưới 12 tuổi ( lớn hơn 6 tháng tuổi) dùng liều như sau:

Liều duy nhất cho mỗi bệnh nhân là 10 mg trên mỗi kg thể trọng mỗi ngày, duy trì trong 3 ngày

Uống thuốc theo chỉ định của bác sĩ

Thận trọng

Giống như các macrolide khác đã có báo cáo về các phản ứng dị ứng trầm trọng hiếm khi xảy ra

• Cần phải theo dõi và điều trị trong thời gian dài hơn một vài phản ứng với azthromycin này gây ra tình trạng tái phát
• Nên cẩn thận khi kê đơn Zithromax cho những bệnh nhân suy thận với độ thanh thải creatinine > 40 ml/phút. Không có số liệu về sự sử dụng azithromycin ở bệnh nhân này
• Nên dùng thuốc cẩn thận cho bệnh nhân suy gan nặng. Do gan là đường đào thải chính của azithromycin.
• Không nên dùng đồng thời hai thuốc ở bệnh nhân dùng các dẫn xuất nấm cựa gà với một vài kháng sinh nhóm macrolide.
• Nên quan sát để phát hiện kịp thời các dấu hiệu bội nhiễm do các vi khuẩn không nhạy cảm kể cả nấm giống như các kháng sinh khác
• Tác dụng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: hiện nay chưa có nghiên cứu rằng Zithromax có tác động lên khả năng lái xe và vận hành máy móc của bệnh nhân hay không
• Có thai và cho con bú không có bằng chứng tác dụng gây hại cho thai nhi. Không có số liệu về sự bài tiết qua sữa mẹ. Tuy nhiên tính an toàn ở người chưa được xác định. Do đó, chỉ nên sử dụng Zithromax khi có chỉ định của bác sĩ chuyên môn.

Tác dụng phụ

• Zithromax tác dụng ngoại ý có tần suất thấp, được dung nạp tốt.
• Tác dụng ngoại ý chủ yếu xảy ra ở đường tiêu hóa như ói mửa/tiêu chảy, chán ăn, buồn nôn, hiếm khi dẫn đến sự mất nước.
• Đau/co thắt, khó tiêu, khó chịu ở bụng táo bón và đầy bụng thỉnh thoảng xảy ra.
• Ở một vài bệnh nhân dùng azithromycin giảm thính lực đã được báo cáo xuất hiện bao gồm nghe khó, điếc hay ù tai
• Các trường hợp bất thường chức năng gan bao gồm viêm gan và vàng da
• Sử dụng thuốc kéo dài với liều cao nhiều trường hợp trong những bệnh nhân này suy giảm thính lực
• Có những báo cáo các trường hợp hiếm về rối loạn vị giác.
• Choáng váng/chóng mặt, co giật
• Hiếm có hoại tử và suy gan gây tử vong
• Nhức đầu và buồn ngủ đã được báo cáo.
• Cơn giảm bạch cầu trung tính nhẹ, thoáng qua dù chưa xác định được mối liên quan nhân quả với Zithromax.