Micardis (telmisartan) là một thuốc được bác sĩ chỉ định điều trị hạ huyết áp và để phòng ngừa bệnh lý tim mạch. Thuốc Micardis được sử dụng như thế nào cho an toàn? Thông tin hướng dẫn sử dụng thuốc Micardis sẽ có chi tiết trong bài viết dưới đây.
Thành phần
Một viên nén chứa 40 mg hoặc 80 mg telmisartan.
Tá dược: Povidon, noth hydroxid, sorbitol magie stearate, meglumin.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 20 mg, 40 mg, 80 mg.
Viên nén phối hợp 40 mg telmisartan và 12,5 mg hydroclorothiazid; hoặc 80 mg telmisartan và 25 mg hydroclorothiazid hoặc 80 mg telmisartan và 12,5 mg hydroclorothiazid
Dược lý và cơ chế tác dụng
Telmisartan là một chất đối kháng đặc hiệu của thụ thể angiotensin II (typ AT1) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận. Cấu trúc hóa học của telmisartan thuộc dẫn chất benzimidazol, không peptid.
Trong hệ thống renin-angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của enzym chuyển angiotensin (ACE).
Dược động học
Telmisartan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống phụ thuộc liều dùng: Khoảng 42% sau khi uống liều 40 mg và 58% sau khi uống liều 160 mg. Sự có mặt của thức ăn làm giảm nhẹ sinh khả dụng của telmisartan (giảm khoảng 6% khi dùng liều 40 mg). Sau khi uống, nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương đạt được sau 0,5 - 1 giờ.
Dược động học của telmisartan ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu. Không có sự khác nhau về dược động học ở người cao tuổi và người dưới 65 tuổi.
Công dụng (Chỉ định)
Micardis là thuốc được chỉ định để điều trị tăng huyết áp vô căn.
Micardis là thuốc phòng ngừa bệnh lý và tử vong do tim mạch ở những bệnh nhân có nguy cơ cao bệnh lý tim mạch từ 55 tuổi trở lên
Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác. Điều trị tăng huyết áp
Được dùng để thay thế với các thuốc ức chế ACE trong điều trị suy tim hoặc bệnh thận do đái tháo đường
Thuốc được lựa chọn thay thế cho trường hợp bệnh nhân bị tác dụng phụ ho khan khi dùng thuốc. Telmisartan không gây tác dụng phụ ho khan như một số thuốc tăng huyết áp khác nên
Micardis chứa thành phần là telmisartan có tác dụng trong điều trị tăng huyết áp vô căn
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Không sử dụng trong trường hợp quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc
Chống chỉ định 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ
Bệnh lý tắc nghẽn đường mật
Cho con bú
Chống chỉ định sử dụng với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận
Chống chỉ định sử dụng trong trường hợp bệnh nhân có bệnh lý di truyền hiếm gặp không tương thích với thuốc
Chống chỉ định cho bệnh nhân bị suy gan nặng
Liều dùng – cách dùng
Micardis dùng đường uống.
Liều dùng Micardis dành cho người lớn:
- Tăng huyết áp vô căn: Khởi đầu 40 mg/ngày, liều duy trì: 20 - 80 mg/ngày.
- Liều dùng Micardis dự phòng bệnh lý tim mạch ở người trên 55 tuổi: 80 mg/ngày.
Liều dùng Micardis dành cho trẻ em:
Hiện nay không đủ thông tin về an toàn và hiệu quả khi dùng cho trẻ dưới 18 tuổi
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Theo giảng viên Cao đẳng Dược TPHCM chia sẻ, cần theo dõi nồng độ kali huyết, đặc biệt ở người cao tuổi và người suy thận. Nên giảm liều khởi đầu ở những người bệnh này.
Cần theo dõi người hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá.
Cẩn trọng ở người có bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Không nên điều trị trong thời kỳ mang thai. Bệnh nhân có kế hoạch mang thai nên chuyển sang các liệu pháp điều trị tăng huyết áp thay thế
Thận trọng ở bệnh nhân bị tắc mật do thuốc được bài tiết qua mật và giảm độ thanh thải qua gan.
Thận trọng ở bệnh nhân suy tim sung huyết nặng có thể nhạy cảm đặc biệt với thay đổi trong hệ renin đi kèm với giảm tiểu, tăng urê huyết
Mất nước làm tăng nguy cơ hạ huyết áp quá mức. Phải điều chỉnh rối loạn này trước khi dùng telmisartan
Giảm liều thuốc và theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu điều trị khi hạ huyết áp quá mức
Thận trọng khi sử dụng cho các bệnh nhân loét dạ dày - tá tràng tiến triển hoặc bệnh dạ dày - ruột khác
Thận trọng khi sử dụng cho các bệnh nhân tăng nguy cơ chảy máu dạ dày - ruột
Hẹp động mạch thận.
Suy chức năng thận nhẹ và trung bình.
Suy gan mức độ nhẹ và trung bình.
Theo dõi nồng độ kali huyết đặc biệt ở người già
Thận trọng khi sử dụng cho các bệnh nhân suy thận, nên dùng liều khởi đầu thấp hơn các bệnh nhân khác.
Thận trọng khi sử dụng cho các bệnh nhân có tiền sử phù mạch có hoặc không liên quan đến thuốc ức chế men chuyển
Chỉ dùng thuốc Telmisartan khi không có các thuốc khác an toàn hơn để thay thế và thận trọng ở bệnh nhân nặng.
Telmisartan có thể chóng mặt, choáng váng do hạ huyết áp. Thận trọng khi lái xe và sử dụng máy móc hoặc làm các việc tập trung khác:
Telmisartan có thể gây rối loạn chuyển hóa porphyrin
Cần theo dõi định kỳ nóng độ kali và creatinine huyết thanh khi dùng Telmisartan ở bệnh nhân bị suy chức năng thận
Giảm natri, cần được điều chỉnh trước khi sử dụng Telmisartan khi mất thể tích nội mạch
Hạ huyết áp có thể xuất hiện ở những bệnh nhân chế độ ăn hạn chế muối
Giới hạn sự phong bế kép hệ renrin-angiotensin-aldosterone trong một số trường hợp được xác định cụ thể
Những bệnh lý khác có kích thích hệ thống renin-angiotensin-aldosterone việc điều trị các thuốc có ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone sẽ gây hạ huyết áp cấp
Không nên sử dụng Telmisartan ở những bệnh nhân tăng aldosteron nguyên phát, vì sẽ không đáp ứng với các thuốc trị tăng huyết áp tác động thông qua sự ức chế hệ thống renin-angiotensin.
Cần đặc biệt chú ý các bệnh nhân bị hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá hay có cơ tỉm phì đại tắc nghẽn.
Khuyến cáo theo dõi lượng kali huyết thanh ở bệnh nhân có nguy cơ.
Việc dùng phối hợp với các thuốc lợi tiểu giữ kali, bổ sung kali có thể làm tăng nồng độ kali cần chú ý khi dùng chung các thuốc này với MICARDIS.
Cần sử dụng MICARDIS thận trọng ở những bệnh nhân bệnh lý tắc mật hay suy gan. Telmisartan được thải trừ chủ yếu qua mật
Không nên dùng thuốc micardis này ở những bệnh nhân có bệnh lý di truyền hiếm gặp là bất dung nạp fructose. Micardis có chứa 338 mg sorbitol trong mỗi liều tối đa được khuyến cáo hàng ngày.
Cẩn trọng dùng cho những bệnh nhân đái tháo đường.
Bệnh nhân đái tháo đường đi kèm với bệnh động mạch vành nguy cơ nhồi máu cơ tim dẫn đến tử vong. Bệnh nhân đái tháo đường nên được đánh giá và chẩn đoán thích hợp trước khi điều trị với MICARDIS.
Cẩn trọng dùng Telmisartan cho những bệnh nhân đái tháo đường
Tác dụng không mong muốn
Các tác dụng ngoài ý muốn dưới đây được ghi nhận từ các nghiên cứu lâm sàng:
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: hạ kali ở người bệnh đái tháo đường, tăng kali huyết
Nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng đường hô hấp trên. Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng
Rối loạn hệ máu và bạch huyết: giảm tiểu cầu, thiếu máu, tăng bạch cầu ái toan
Rối loạn toàn thân: đau ngực, có triệu chứng giống cúm
Rối loạn xương khớp: đau khớp, đau lưng, đau cơ
Nhiễm trùng đường tiết niệu (bao gồm viêm bàng quang)
Nhiễm trùng kể cả gây tử vong, nhiễm trùng đường hô hấp trên
Phản ứng phản vệ, quá mẫn
Thiếu máu, tăng bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu
Lo lắng, mất ngủ, trầm cảm
Rối loạn thị lực
Chóng mặt
Nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh
Huyết áp thấp, hạ huyết áp tư thế đứng
Khó thở
Bất thường chức năng gan/rối loạn gan
Phát ban do thuốc, phát ban gây độc trên da, phát ban.
Phù mạch (có gây tử vong)
Suy thận kể cả suy thận cấp
Đau ngực, những triệu chứng giả cúm, suy nhược
Tăng acid uric máu, tăng creatinine máu
Giảm hemoglobin, tăng men gan, tăng creatine phosphokinase máu (CPK).
Thông báo cho bác sỹ biết các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc MICARDIS
Tương tác với các thuốc khác
Thuốc MICARDIS có thể làm tăng tác dụng của những thuốc chống tăng huyết áp khác.
Không có tương tác đáng kể trên lâm sàng khi sử dụng đồng thời telmisartan với hydrochlorothiazide, glibenclamide, digoxin, warfarin, ibuprofen, paracetamol, simvastatin và amlodipine.
Nên xem xét việc theo dõi nồng độ dỉgoxin trong huyết tương. Người ta nhận thấy nồng độ đáy digoxin trong huyết tương tăng 20% (trong một trường hợp duy nhất tăng 39%).
Dùng kết hợp telmisartan và ramipril dẫn tới tăng 2,5 lần AUC0-24 và Cmax của ramipril và ramiprilat trong một nghiên cứu.
Khi dùng chung với chất đối kháng thụ thể angiotensin II kể cả MICARDIS sự gia tăng nồng độ lithium huyết thanh và độc tính có thể hồi phục được đã được ghi nhận. Do đó, nên theo dõi nồng độ lithium trong huyết thanh khi dùng chung hai thuốc.
Sử dụng đồng thời với các thuốc kháng viêm không steroid các thuốc ức chế COX-2, ASA ở liều cho tác dụng kháng viêm, và các thuốc kháng viêm không steroid không chọn lọc có khả năng gây suy thận cấp trên những bệnh nhân bị mất nước.
Nên được bù nước đẩy đủ và theo dõi chức năng thận từ khi bắt đầu điều trị kết hợp khi dùng đồng thời cả thuốc kháng viêm không steroid và MICARDIS. Trong quá trình điều trị kết hợp với các thuốc kháng viêm không steroid. Tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc như telmisartan bị giảm do sự ức chế của các prostaglandin giãn mạch đã được báo cáo
Khi được dùng đồng thời rượu, các barbiturate hoăc các thuốc gây nghiện (narcotic) có thể tương tác với các thuốc lợi tiểu thiazide.
Có thể cần điều chỉnh liều thuốc chống đái tháo đường các thuốc chống đái đường (các thuốc uống và insulin).
Các loại nhựa cholestyramine và colestipol: sự hấp thu hydrochlorothiazide có thể bị giảm
Các amine làm tăng huyết: tác dụng của các amine làm tăng huyết áp có thể bị giảm.
Metformin: khi dùng đồng thời micardis với hydrochlorothiazide có nguy cơ gây nhiễm toan axit lactic
Các Digitalis glycoside: hạ kali và magiê huyết do thiazide xuất hiện loạn nhịp tim do digitalis.
Các thuốc giảm cơ xương không khử cực: có thể được tăng cường bởi hydrochlorothiazide.
Các muối canxi: các thuốc lợi tiểu thiazide có thể làm tăng nồng độ canxi huyết thanh do bị giảm đào thải nên được theo dõi và liều canxi cần được điều chỉnh cho phù hợp.
Thuốc điều trị gút: Hydrochlothiazid có thể làm tăng nồng độ axit uric huyết thanh, việc điều chỉnh liều các thuốc hạ axit uric có thể cần thiết. Dùng đồng thời micardis với thiazide có thể làm tăng nguy cơ các phản ứng dị ứng với allopurinol.
Các tương tác khác: . Các thuốc kháng cholinergic khi dùng chung micardis có thể làm tăng sinh khả dụng của các thuốc lợi tiểu nhóm thiazide. Các thiazide có thể làm tăng tác dụng tăng đường huyết của các thuốc chẹn beta và diazoxide. Các thiazide có thể làm giảm bài tiết qua đường thận của các thuốc gây độc tế bào methotrexate cyclophosphamide và có khả năng gây suy tuỷ của những thuốc này.