Tramadol là một loại thuốc có tác dụng giảm đau theo cơ chế trung ương và có thể gây nghiện như morphin. Bạn nên dùng thuốc tramadol như thế nào?

Những thông tin được cung cấp sau đây của  Cao đẳng Dược TPHCM không thay thế cho lời khuyên của bác sĩ

Thông tin thành phần Glucosamine

Tên chung quốc tế: Tramadol

Mã ATC: N02A X02

Loại thuốc: Giảm đau trung ương loại opioid.

• Dạng thuốc và hàm lượng
• Viên nén, thuốc nang: 50 mg
• Viên nén giải phóng chậm: 75, 100, 150, 200 mg
• Thuốc nang giải phóng chậm: 50, 75, 100, 150, 200 mg
• Ống tiêm: 50 mg/ml.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Tramadol là thuốc giảm đau tổng hợp loại opioid  có tác dụng giảm đau theo cơ chế trung ương và có thể gây nghiện như morphin. Thuốc và chất chuyển hoá O-desmethyltramadol (M1) của tramadol gắn vào thụ thể m của nơron thần kinh và làm giảm sự tái nhập norepinephrin và serotonin vào tế bào nên có tác dụng giảm đau. Chất chuyển hoá M1 có ái lực với thụ thể m cao gấp 200 lần và tác dụng giảm đau cao gấp 6 lần tramadol.

Tác dụng giảm đau xuất hiện sau khi dùng thuốc 1 giờ và đạt tác dụng tối đa sau 2 – 3 giờ. Khác với morphin, tramadol không gây giải phóng histamin, không ảnh hưởng đến tần số tim và chức năng thất trái và ở liều điều trị tramadol ít ức chế hô hấp hơn morphin.

Dược động học

Tramadol hấp thu tốt  qua đường tiêu hoá nhưng có sự chuyển hoá lần đầu qua gan mạnh nên sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc chỉ đạt 75%. Thời gian đạt nồng độ tối đa trong máu khác nhau giữa tramadol và chất chuyển hoá.Tramadol có nồng độ tối đa trong máu sau khi dùng 2 giờ, còn sản phẩm chuyển hoá M1 là 3 giờ. Thức ăn ít ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc. Trong máu thuốc gắn vào protein khoảng 20% và được phân bố trong tất cả các cơ quan với  thể tích phân bố khoảng 2,7 lít/kg.

Trong cơ thể tramadol bị chuyển hoá thông qua phản ứng N và O khử methyl dưới sự xúc tác của 2 isoenzym CYP3A4 và CYP2D6. Dưới sự xúc tác của CYP2D6, tramadol chuyển hoá thành O-desmethyltramadol (M1) còn tác dụng giảm đau, do vậy khi dùng kèm với một số chất có khả năng gây cảm ứng isoenzym này sẽ làm thay đổi tác dụng của tramadol. Hoạt tính của isoenzym CYP2D6 có tính di truyền. Tỉ lệ có hoạt tính enzym yếu chiếm khoảng 7%. Ngoài sự chuyển hoá qua pha I,  tramadol và chất chuyển hoá  còn bị chuyển hoá qua pha II thông qua phản ứng liên hợp với acid glucuronic hoặc acid sulfuric.

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận (90%) và 10% qua phân, dưới dạng chưa chuyển hoá chiếm tỉ lệ 30% và đã chuyển hoá là 60%. Thuốc đi qua nhau thai và sữa mẹ. Nửa đời thải trừ của tramadol là 6,3 giờ còn của M1 là 7,4 giờ.

Dược động học của tramadol thay đổi ít theo tuổi. Ở người trên 75 tuổi, nửa đời tăng nhẹ. Ở người suy thận, độ thanh thảy của tramadol giảm song song với độ thanh thải creatinin: Nửa đời khoảng 12 giờ. Ở người suy gan, độ thanh thải tramadol giảm tuỳ theo mức độ nặng của suy gan.

Tramadol là thuốc giảm đau tổng hợp

Tác dụng

Tramadol là thuốc giảm đau giống như một loại ma túy. Tramadol có chất gây nghiện đặc trị cho những cơn đau từ trung bình cho đến nặng. Tramadol được sử dụng để điều trị đau trung bình đến mãn tính nghiêm trọng. Cơ chế hoạt động của thuốc là thay đổi cách cơ thể cảm nhận cũng như phản ứng với cảm giác đau. Tramadol cũng có thể được sử dụng cho các mục đích khác không được liệt kê ở đây mà sử dụng theo hướng dẫn của bác sĩ.

Chỉ định

Tramadol là thuốc giảm đau trong những trường hợp đau nặng hoặc trung bình.

Chống chỉ định

• Chống chỉ định sử dụng thuốc đối với những người mẫn cảm với thuốc hoặc opioid.
• Suy hô hấp nặng
• Ngộ độc cấp hoặc dùng quá liều các thuốc ức chế thần kinh trung ương như: thuốc giảm đau trung ương, rượu, thuốc ngủ, các opioid hoặc các thuốc điều trị tâm thần.
• Người đang dùng thuốc ức chế MAO hoặc mới dùng
• Trẻ em dưới 15 tuổi.
• Phụ nữ đang cho con bú.
• Động kinh chưa kiểm soát được bằng điều trị.
• Suy gan nặng.
• Nghiện opioid.
• Người có cơ địa nhạy cảm với thức uống có cồn, thuốc an thần, thuốc giảm đau Opioid
• Trẻ em dưới 12 tuổi
• Người có tiền sử hoặc có nguy cơ bị co giật
• Bệnh nhân gan thận, hen suyễn
• Người dị ứng với các thành phần chính của thuốc

Chống chỉ định dùng thuốc tramadol cho phụ nữ đang mang thai và trong giai đoạn cho con bú

Cách dùng

Thuốc này nuốt trọn viên. Không nghiền nát, nhai, hoặc phá vỡ một viên thuốc tramadol. Thực hiện theo các hướng dẫn trên nhãn thuốc. Tramadol có thể được dùng có hoặc không có thức ăn, nhưng dùng nó theo cùng một cách mỗi lần. Hãy dùng tramadol chính xác theo quy định không dùng tramadol số lượng lớn hơn so với khuyến cáo của bác sĩ. Sử dụng thuốc này khi hít hoặc tiêm có thể gây ra tác dụng phụ đe dọa tính mạng, quá liều, hoặc tử von

Liều dùng

Liều Tramadol thông thường dành cho người lớn bị đau nhẹ đến trung bình mãn tính:

Liều khởi đầu: 25 mg mỗi buổi sáng, chuẩn độ, thực hiện 25 mg 4 lần mỗi ngày. Sau đó, tổng liều hàng ngày có thể được tăng lên 50 mg theo sức chịu đựng mỗi 3 ngày để đạt đến 200 mg mỗi ngày, là 50 mg 4 lần mỗi ngày. 

Liều duy trì: 50 mg đến 100 có thể được quản lý khi cần thiết để giảm đau mỗi 4 đến 6 giờ, không vượt quá 400 mg mỗi ngày với đau mãn tính nghiêm trọng ở người lớn.

Liều tối đa: không nên dùng ở liều vượt quá 300 mg mỗi ngày. 

Liều Tramadol thông thường dành cho người cao tuổi:

Đối với bệnh nhân trên 65 tuổi: Liều lượng dùng tramadol nên được lựa chọn thận trọng.

Đối với bệnh nhân trên 75: Liều dùng tramadol tối đa thường xuyên uống: 300 mg mỗi ngày chia liều.

Liều dùng tramadol thông thường cho trẻ em:

16 tuổi trở lên: ban đầu: 100 mg mỗi ngày một lần. Chuẩn độ bằng cách tăng 100 mg mỗi 2 đến 3 ngày nếu cần thiết để kiểm soát cơn đau tối đa: 300 mg / ngày.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Không nên dùng thuốc tramadol nếu bị dị ứng với tramadol
• Không nên dùng thuốc tramadol nếu đã từng bị nghiện ma túy hoặc rượu
• Không dùng tramadol trong khi đang say rượu hoặc dùng bất kỳ ma túy, thuốc giảm đau có chất gây mê, thuốc lo âu, trầm cảm, thuốc an thần hoặc thuốc gây ngủ, hoặc bệnh tâm thần.
• Tramadol có thể có nhiều khả năng gây ra một cơn động kinh nếu có tiền sử động kinh hoặc chấn thương đầu. Tramadol có thể gây rối loạn trao đổi chất
• Động kinh (co giật) đã xảy ra ở một số người dùng thuốc này hoặc nếu đang dùng một số loại thuốc như thuốc chống trầm cảm, , hoặc thuốc giãn cơ, chống buồn nôn và nôn.
• Không dùng tramadol trong khi đang dùng thuốc cho bệnh tâm thần (như rối loạn lưỡng cực, tâm thần phân liệt).
• Nói chuyện với bác sĩ về nguy cơ động kinh, mà có thể cao hơn nếu có tiền sử nghiện ma túy hoặc rượu.
• Có tiền sử chấn thương đầu.
• Có tiền sử động kinh hoặc rối loạn co giật khác.
• Dùng một giãn cơ, thuốc chống trầm cảm, ma túy, thuốc chống loạn
• Để chắc chắn có thể dùng tramadol một cách an toàn, hãy nói cho bác sĩ nếu có bệnh thận (hoặc nếu đang chạy thận nhân tạo).
• Rối loạn dạ dày
• Xơ gan hoặc bệnh gan khác.
• Tiền sử trầm cảm, bệnh tâm thần, hoặc các ý nghĩ tự tử.
• Tramadol có thể gây thói quen sử dụng bởi người được quy định
• Không chia sẻ tramadol với một người khác, đặc biệt là một người nào đó với lịch sử lạm dụng ma túy hoặc nghiện
• Trong điều trị lâu dài nếu ngừng dùng thuốc Tramadol có thể đột ngột có thể gây nên hội chứng hốt hoảng, ra nhiều mồ hôi, mất ngủ, cai thuốc, biểu hiện buồn nôn, run, ỉa chảy, dựng lông. Trong một số trường hợp có thể xảy ra ảo giác, hoang tưởng.
• Do vậy, trong điều trị không nên dùng thuốc thường xuyên, dài ngày
• Trong điều trị không nên ngừng đột ngột mà phải giảm dần liều.
• Phải hết sức thận trọng ở người có tiền sử động kinh hoặc người bị một số bệnh có nguy cơ gây co giật cao. Ở liều điều trị thuốc có thể gây cơn co giật, do vậy hoặc khi phối hợp với thuốc ức chế MAO, thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng, thuốc an thần kinh cần cẩn trọng
• Trong một số trường hợp khi dùng thuốc lần đầu tiên có thể gây nên sốc phản vệ nặng mặc dù thuốc không gây giải phóng histamin
• Khi dùng tramadol những người có tiền sử sốc phản vệ với codein hoặc các opioid khác dễ có nguy cơ sốc phản vệ.
• Trường hợp cần thiết phải phối hợp với các thuốc ức chế thần kinh trung ương thì phải giảm liều tramadol.
• Dùng tramadol cho người có tiền sử lệ thuộc opioid sẽ gây lệ thuộc thuốc do vậy không dùng thuốc cho người có tiền sử lệ thuộc opioid.
• Cần phải theo dõi trạng thái tâm thần cẩn thận cho những người bệnh có biểu hiện của tăng áp lực sọ não hoặc chấn thương vùng đầu khi dùng tramadol
• Cần phải giảm liều tramadol cho người có chức năng gan, thận giảm
• Không dùng thuốc khi lái tàu xe, vận hành máy móc và làm việc trên cao do Tramadol làm giảm sự tỉnh táo
• Khi dùng liều cao hoặc kết hợp với các thuốc mê, rượu sẽ làm tăng nguy cơ ức chế hô hấp mặc dù tramadol gây ức chế hô hấp kém morphin
• Thuốc có tiềm năng gây nghiện kiểu morphin cần thận trọng khi dùng tramadol vì.
• Tránh dùng thuốc kéo dài và đặc biệt cho người có tiền sử nghiện opioid. Tramadol có thể gây nghiện và chỉ nên được sử dụng bởi người được quy định. 
• Thuốc này là dành cho sử dụng chỉ bằng miệng. Không nghiền nát viên thuốc tramadol.  
• Tramadol có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc gây tử vong ở trẻ sơ sinh nếu sử dụng thuốc này trong thời gian mang thai.
• Không nên bú trong khi đang dùng tramadol. Tramadol có thể đi vào sữa mẹ và có thể gây hại cho em bé bú.
• Không cho thuốc này cho trẻ hơn 16 tuổi mà không có lời khuyên của bác sĩ. Cho bác sĩ biết nếu đang mang thai hoặc có kế hoạch mang thai trong khi sử dụng thuốc này.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Nếu có bất kỳ những dấu hiệu của một phản ứng dị ứng với tramadol:

• Phát ban, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi, hoặc họng. 
• Co giật.
• Đỏ rộp, bong da phát ban da.
• Thở nông, mạch yếu.
• Tác dụng phụ ít nghiêm trọng có thể bao gồm: Kích động, ảo giác, sốt, nhịp tim nhanh
• Ngừng sử dụng tramadol và gọi bác sĩ ngay nếu có bất kỳ những tác dụng phụ nghiêm trọng phản xạ hoạt động quá mức, nôn, buồn nôn, tiêu chảy, mất phối hợp ngất xỉu
• Táo bón, rối loạn tiêu hóa.
• Đau đầu.
• Buồn ngủ.
• Chóng mặt, cảm giác quay.
• Cảm thấy lo lắng hay lo lắng.
• Toàn thân: Khó chịu
• Hệ thần kinh: Lo lắng, bồn chồn, lú lẫn, căng thẳng thần kinh, rối loạn phối hợp, sảng khoái, rối loạn giấc ngủ.
• Tim mạch: Giãn mạch (hạ huyết áp).
• Da: Phát ban.
• Cơ quan cảm giác: Rối loạn sự nhìn.
• Hệ tiết niệu sinh dục: Triệu chứng tiền mãn kinh, đái dắt, bí đái.
• Hệ tiêu hoá: Nôn, buồn nôn, đau bụng, chán ăn, chướng bụng, táo bón.
• Hệ cơ xương: Tăng trương lực.

Ít gặp

• Toàn thân: Có thể xảy ra dị ứng, sốc phản vệ, tai nạn, có xu hướng nghiện, giảm cân.
• Tim mạch: Hạ huyết áp tư thế đứng, ngất, tim đập nhanh.
• Hô hấp: Khó thở.
• Da: Hội chứng Stevens – Johnson, mày đay, viêm da biểu bì hoại tử nhiễm độc, phỏng nước.
• Cơ quan cảm giác: Loạn vị giác.
• Hệ tiết niệu – sinh dục: Khó tiểu tiện, rối loạn kinh nguyệt.
• Hệ thần kinh: mất trí nhớ, rối loạn nhận thức, dáng đi bất thường, trầm cảm, khó tập trung, ảo giác, dị cảm, co giật, run.

Hiếm gặp

Có một số tác dụng không mong muốn rất ít gặp khi sử dụng tramadol.

• Tim mạch: nhồi máu cơ tim, ngoại tâm thu, rối loạn điện tim và huyết áp, phù phổi, đôi khi tăng huyết áp.
• Hệ thần kinh: Cơn đau nửa đầu, hội chứng serotonin gồm sốt, kích thích, rét run.
• Đường tiêu hoá: viêm gan, viêm miệng, chảy máu đường tiêu hoá
• Các chỉ số xét nghiệm: Tăng creatinin, giảm hemoglobin, tăng enzym gan, protein niệu.
• Cơ quan cảm giác: Đục thuỷ tinh thể, điếc, ù tai.

Trên đây không phải là một danh sách đầy đủ các tác dụng phụ và những người khác có thể xảy ra.

Những loại thuốc khác sẽ ảnh hưởng đến tramadol?

Dùng tramadol đồng thời khi sử dụng một số loại thuốc khác có thể dẫn đến tương tác thuốc. Không dùng tramadol nếu cũng có thể sử dụng bất kỳ loại thuốc sau đây:

• Thuốc chống trầm cảm như amitriptylin (Elavil, Vanatrip), citalopram (Celexa), clomipramine (Anafranil), fluvoxamine (Luvox), imipramine (Tofranil), nortriptyline ( Pamelor), desipramine (Norpramin), escitalopram (Lexapro), fluoxetine (Prozac, Sarafem), paroxetin (Paxil), sertraline (Zoloft).
• Một chất ức chế MAO như isocarboxazid (Marplan), phenelzine (Nardil), tranylcypromine (PARNATE), hoặc selegillin (ELDEPRYL, Emsam).
• Thuốc cảm lạnh hoặc dị ứng
• Thuốc co giật hoặc lo âu có thể thêm buồn ngủ gây ra bởi tramadol.
• Thuốc ngủ, giãn cơ bắp
• Lithium (Eskalith, LithoBid).
• Thuốc ADHD (Adderall, Ritalin, Strattera).
• Carbamazepine (Carbatrol, Equetro, Tegretol).
• Thuốc kháng nấm chẳng hạn như clotrimazole (Mycelex Troche), ketoconazol (NIZORAL), itraconazole (Sporanox), miconazole (Oravig), hoặc voriconazole (Vfend).
• Các loại thuốc ung thư như gefitinib (Iressa), imatinib (Gleevec), hoặc nilotinib (Tasigna).
• Thuốc chống loạn nhịp như amiodarone (Cordarone, Pacerone), propafenone (Rythmol), , và t Cho bác sĩ biết nếu thường xuyên sử dụng bất kỳ các loại thuốc, hoặc bất kỳ loại thuốc giảm đau khác.
• Thuốc kháng sinh như clarithromycin (Biaxin), linezolid (Zyvox) rifampin (Rifadin, Rimactane, Rifater); erythromycin (EES, EryPed Ery-Tab, Erythrocin, Pediazole), hoặc telithromycin (Ketek).
• Thuốc huyết áp như diltiazem (Cartia, Cardizem), nifedipine (Nifedical, Procardia),felodipine (Plendil), verapamil (Calan, Covera, Isoptin, Verelan) và những loại khác.
• Thuốc HIV / AIDS như atazanavir (Reyataz), delavirdine (Rescriptor), saquinavir (Invirase), hoặc ritonavir (Norvo, Kaletra), fosamprenavir (Lexiva), indinavir (Crixivan), nelfinavir (Viracept),
• Thuốc đau đầu, đau nửa đầu như sumatriptan (Imitrex, Treximet).

Danh sách này không đầy đủ và có nhiều loại thuốc khác có thể tương tác với tramadol. Cho bác sĩ biết nếu thường xuyên sử dụng bất kỳ các loại thuốc, hoặc bất kỳ loại thuốc giảm đau khác bao gồm các sản phẩm theo toa, otc, vitamin và thảo dược.Bottom of Form